有利于提高药物的生物利用率中药材绝大部分来源于动植物。一般情况下，药用有效成分主要存在于细胞内，在细胞完整无损时有效成分只有透过细胞膜（壁）后才能被利用。应用超细粉体技术可使药材细胞破壁。采用超细粉体技术得到的原生药超微粉体原料，药材的破壁率大于95%，大大提高了药物的生物利用度和疗效。中药进行超细粉碎实现药材细胞破壁后，细胞内的有效成分被暴露出来，因此药效大幅提高且起效迅速。特别是对于质地坚硬致密的药材，超细粉碎破壁后可免除溶剂穿透细胞壁进入细胞内将药效成分溶出的漫长过程和障碍，故存在更有利于缩短提取时间、降低用量的可能性。杨晓强等<9>研究发现，与用60目的红参粗粉在90℃加热回流提取1h相比，300目的红参超微粉在50℃下以微粉动态提取机提取10min，人参皂苷Rb1、人参皂苷Re的收率增加了64.7%.张爱军等<10>研究发现，丹参超微粉产品有效成分丹酚酸B的提取率远高于常规粉碎产品，且前者只需采用超声即可溶出大部分有效成分，尤其适用于热敏性物质的提取。王晓炜等<11>在研究柳松菇多糖的提取分离时，发现超细粉体技术工艺有利于相对分子质量较高的胞内多糖Ⅰ溶出，其含糖量可达78%；而未经粉碎的块状药材中提取的多为相对分子质量较低的多糖Ⅱ，其含糖量仅为42.9%.另一方面，应用超细粉体技术又可大量节约药材，较充分地发挥药效，使全成分入药成为可能。超细粉碎的最终产物是超细粉体，其具有一般颗粒所不具备的特性<6>，如良好的溶解性、分散性、吸附性、化学反应活性等。因此，采用超细粉体技术可望减少以原药粉入药的传统制剂（大蜜丸、散剂等）的服用剂量，同时也有利于开发剂量小的新剂型。研究表明，无论是内服药还是外用药，超细化处理后的使用效果都大大提高。如中华鳖甲经超细粉体技术后，能提高小鼠溶血素抗体积数水平及小鼠巨噬细胞吞噬功能<12>。
有利于提高药效在超细粉体过程中，经控制可不产生过热现象，同时粉碎速度较快，有利于保存生物活性成分，从而提高药效。杜晓敏等<13>研究发现，相同剂量时，用超细粉体技术制成的糖泰胶囊药效作用强于传统粉碎工艺，前者小剂量组对正常小鼠的血糖降低作用与后者大剂量组几乎相同；相同剂量时，超细粉体技术比其他方法生产的桂附地黄丸药效作用更明显。
有利于节约资源采用一般的机械粉碎，纤维性较强的药材在粉碎过程中会产生大量残渣，造成原药材的浪费。而经超细粉体技术处理的药材，可不再经浸提等处理，简化了提取过程，最大限度地利用了原。因此，对于一些贵重药材及一些来源稀少、价格昂贵的保健滋补中药，如人参、珍珠、三七、玳瑁、天麻、全蝎、羚羊角、鹿角、灵芝、冬虫夏草、沉香、鳖甲、花粉、孢子类等，应用超细粉体技术将其加工成超细粉体，可以减少资源浪费，提高吸收率与疗效。
对药物制剂质量和工艺过程的影响中药制剂质量对于固体制剂的质量控制，重量差异、混合均匀度、片剂的强度等多与粉体操作有关，而崩解时限、溶出度和生物利用度则与药物处方中各种物料的粉体性质有关。由于中药超细粉体的特点，在超细粉体技术过程还存在诸多影响因素，同一设备、同一粉碎工艺要达到同一细度超细粉体的要求还有难度。事实上，并非所有药物都是粒度越小越好，应通过试验确定单味药材和复方制剂的最佳粒径。
羚羊角超细粉体化后可以提高羚羊角水溶性蛋白质的溶出<。
对六味地黄丸进行超细粉体技术，其溶出度也明显提高。蔡光先等试验发现，人参、红参、西洋参、三七等含人参皂苷类成分的药材经超细粉体技术后，人参皂苷的浸出量明显优于其传统饮片。但何亚辉等报道，微粉化使沉香的挥发性成分损失较重。这说明对于不同药材的粉碎粒度，应该视药材的性质而定，而且超细粉体技术与普通粉碎技术在提取时间、提取方法、显微鉴别等方面均有差异。
江苏南京中山制药厂金顺福等报道了超细粉体技术在中药颗粒剂中的应用，药材经预处理后，采用TC20型超微粉碎机将薏苡仁和炒白术药材粉碎成超细粉，直接入药，制成颗粒剂，制剂成型好，服用时无砂粒感。药材超细粉在仁术健胃颗粒中的应用，是中药颗粒剂制法的创新，既节省了辅料，又保留了药材的有效成分，有利于制剂成型及改善颗粒剂的稳定性。
工艺过程由于粉末直接压片工艺具有显著的技术优点和巨大的经济潜力，目前已成为制药企业，特别是国外大型制药企业改造生产线的重点和趋势。制约粉末直接压片工艺广泛应用的最大障碍，还是来自于原辅料自身的粉体学控制（如可压性、流动性、稀释潜力、含量均一性、润滑敏感性等）、生产效率（如压片速度）和生产线利用率等。药材微粉化后会给制药作业带来一些不利因素，如粉尘的飞扬、粉体的团聚和流动性问题等。同时，药材微粉化也会给其后续工序带来一定的困难，如超微细粉经溶剂提取后，液体、固体难以分离；若将中药超细粉体进一步加工成散剂、胶囊、片剂等其他剂型时，则会出现粉体流动性差、分剂量不易准确、粉体吸湿性强等问题；将中药超细粉体进行全粉末压片时，会出现片子不易成型，片重差异不合格，制成的片剂硬度、脆碎度不够，崩解不合格，甚至指标成分溶出困难等问题。
超细粉碎中药并非越细越好，要根据客户或工艺的要求控制好粉体的物理指标，诸如粒度大小和分布、粒子的比表面积、松装密度和敲紧密度、流动性、崩解性等。因为粉体太细小，流动性就差，表面黏着力强，密度小，致使难包装、难制粒、混粉不易均匀、制剂装量差异大、崩解慢。为得到满意的粉体，可以通过调节粉碎压力、进料速度、出料速度、进料粒度、分级等手段达到目的。